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Metal-free C–H thioarylation of arenes using sulfoxides: A direct, general diaryl sulfide synthesis

机译:使用亚砜的芳烃的无金属C-H硫代芳基化:直接的,通用的二芳基硫醚合成

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摘要

A metal-free synthesis of diaryl sulfides involves direct C-H thioarylation of arenes using methyl sulfoxides. Facile cross coupling of arenes and heteroarenes with in situ activated sulfoxides constitutes the first general metal-free protocol for the synthesis of high value diaryl sulfides, motifs that are prevalent in many biologically active molecules. The C-H thioarylation requires only one prefunctionalized partner, is regioselective, uses commercial or readily available starting materials that are stable and non-malodorous, is operationally simple, and takes place under mild conditions, thus tolerating a wide range of functional groups. The metal-free C-H functionalization can be used for the construction and late-stage modification of important molecular scaffolds.
机译:二芳基硫醚的无金属合成涉及使用甲基亚砜的芳烃直接C-H硫芳基化。芳烃和杂芳烃与原位活化的亚砜的容易的交叉偶联构成了用于合成高价值的二芳基硫醚(在许多生物活性分子中普遍存在的基序)的第一个通用的无金属方案。 C-H硫代芳基化仅需一个预官能化的伙伴,具有区域选择性,使用稳定且无臭的市售或易于获得的起始原料,操作简单,并且在温和条件下发生,因此可耐受各种官能团。无金属的C-H官能化可用于重要分子支架的构建和后期修饰。

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